Losy leku w organizmie
Leki w organizmie mają do wykonania konkretną pracę. Wiele osób jednak nie wie, na czym polega działanie preparatów leczniczych i co dzieje się z lekiem po jego połknięciu.
Leki dostępne od zaraz
Obecnie farmaceutyki dostępne są niemal od ręki. W sklepie lub na stacji benzynowej kupimy już nie tylko najbardziej popularne leki przeciwbólowe, ale także np. środek antyseptyczny do dezynfekcji ran – zgodnie z rozporządzeniem Ministra Zdrowia z 21.12. 2021 r. w sprawie wykazu substancji czynnych wchodzących w skład produktów leczniczych, które mogą być dopuszczone do obrotu w placówkach obrotu poza aptecznego oraz punktach aptecznych.
W wykazie leków, oprócz nazwy substancji czynnej, w rozporządzeniu określono także postać farmaceutyczną, czyli czy są to tabletki do łykania, pastylki do ssania, czy np. forma płynu do stosowania na skórę. Określono też maksymalną dopuszczalną zawartość substancji czynnych w opakowaniu lub wielkość opakowania. Jakie leki są dostępne w sklepie i na stacji benzynowej, czyli poza apteką? Według rozporządzenia są to:
- leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe,
- niesteroidowe leki przeciwzapalne,
- leki stosowane w uzależnieniach od nikotyny,
- leki stosowane w zapaleniach gardła,
- leki na zgagę,
- węgiel, stosowany w leczeniu biegunek, niestrawności i wzdęć,
- środki antyseptyczne do dezynfekcji ran, stosowane zewnętrznie na skórę,
- leki przeciwobrzękowe oraz miejscowo łagodzące ból w obrębie stanu zapalnego,
- lek przeciwhistaminowy do stosowania na skórę,
- woda utleniona i 2 proc. spirytus salicylowy,
- produkty lecznicze stosowane w stanach zapalnych jamy ustnej i gardła, zawierające wyłącznie przetwory roślinne.
Jak działa lek po połknięciu?
Wiele osób jednak nie wie, na czym polega działanie preparatów leczniczych i co dzieje się z lekiem po jego połknięciu. Ludzki organizm to składowa wielu rodzajów komórek, reakcji biochemicznych i skomplikowanych procesów. Prawidłowa praca wszystkich narządów daje nam gwarancję pełnego zdrowia. Analogiczna sytuacja ma miejsce podczas trwającej farmakoterapii; aby była skuteczna i właściwie spełniała swoją funkcję, na każdym jej etapie potrzebne jest zaangażowanie wielu struktur organizmu. W ogólnym ujęciu losy leku w organizmie człowieka opisuje skrót: LADME. Kombinacja liter pochodzi od nazw konkretnych etapów:
- L – uwolnienie (ang. liberation),
- A – wchłanianie (ang. absorption),
- D – rozmieszczenie (ang. distribution),
- M – metabolizm leku (ang. metabolism),
- E – wydalanie (ang. elimination) bądź usuwanie z organizmu.
Podanie leku
Droga podania i postać leku mają kluczowe znaczenie dla szybkości działania środka leczniczego. Substancje stosowane doustnie, które ulegają uwalnianiu w dalszych częściach przewodu pokarmowego, wykazują późniejszy efekt niż leki podawane dożylnie. Podobnie preparaty w postaci maści i kremów aplikowane na skórę, działają wolniej niż leki podawane na błony śluzowe. Wyróżniamy: podanie na błony śluzowe lub skórę, podanie pozajelitowe (parenteralne, poza przewodem pokarmowym) oraz wewnętrzne.
Miejscem podania leku w przypadku błon śluzowych są: jama ustna i język, żołądek i jelita, odbytnica, drogi moczowo-płciowe, nabłonek oskrzeli i pęcherzyków płucnych, spojówki oraz nos. Podanie pozajelitowe oznacza najczęściej donaczyniowe zastrzyki lub wlewy dożylne. Leki podawane drogą wewnętrzną charakteryzuje najwyższa biodostępność oraz duża szybkość działania. Nie zachodzi tu bowiem zjawisko wchłaniania, ponieważ roztwór substancji leczniczej bezpośrednio po podaniu miesza się z krwią, a dalej przenika do tkanek. Substancje lecznicze można wprowadzać do organizmu również w postaci zastrzyków podskórnych lub domięśniowych. Alternatywną formą podania jest wszczepienie pod skórę stałej postaci leku, która powoli uwalniając się do krwiobiegu wykazuje długotrwałe działanie.
Uwalnianie, czyli rozpad leku
To pierwszy etap drogi, jaką musi pokonać zastosowany przez nas lek. Przykładowo tabletka doustna. Po spożyciu tabletka trafia przez przełyk do żołądka, a następnie do jelita cienkiego. Zazwyczaj w tych dwóch miejscach następuje uwolnienie leku, czyli rozpad jego postaci, np. rozpuszczenie tabletki lub rozpad otoczki. To nic innego jak wydostanie się substancji czynnej i jej przejście do płynów ustrojowych organizmu. Na szybkość i jakość procesu uwalniania wpływa zdolność do szybkiego rozpuszczania się leku, co napędza dalszy ciąg zdarzeń i szybszy efekt terapeutyczny. Na proces uwalniania ma także wpływ droga, jaką lek musi pokonać, aby dotrzeć do miejsca wchłaniania. Później nastąpi uwolnienie oraz wchłanianie substancji czynnej z jelita cienkiego niż z żołądka.
Wchłanianie
Wchłanianie, to przedostanie się leku z danej powierzchni ciała do układu krwionośnego lub limfatycznego. Jest to kluczowy element szybkości działania i efektu terapeutycznego. Najszybciej działają leki podawane dożylnie. Zasadniczą rolę w procesie wchłaniania odgrywa droga podania leku. Na to, w jakim czasie i w jaki sposób substancja czynna podana doustnie przedostanie się przez bariery biologiczne do krwiobiegu składa się wiele czynników. Ważne jest miejsce wchłaniania. Jeśli uwalnianie substancji czynnej ma nastąpić w jelicie cienkim (np. w przypadku inhibitorów pompy protonowej), producent tak dobiera składniki otoczki, że nie są one wrażliwe na drażniące działanie kwasu solnego w żołądku. Tego typu leki zostają uwolnione oraz wchłonięte dopiero w jelicie cienkim.
Budowa chemiczna i fizyczna substancji czynnej oraz błon biologicznych definiuje szybkość wchłaniania. Im łatwiej przebiegł proces uwalniania, tym łatwiej lek przedostanie się do krążenia ogólnego, ponieważ oznacza to, że jest łatwo rozpuszczalny w błonach biologicznych. Na szybkość wchłaniania ma także wpływ treść pokarmowa, która znajduje się w przewodzie pokarmowym i jej rodzaj. Leki rozpuszczalne w wodzie wchłaniają się do krwi szybciej niż leki rozpuszczalne w tłuszczach.
Kolejnym istotnym czynnikiem jest dawka leku, jaka została przyjęta. Warto wiedzieć, że mało leków wchłania się całkowicie i właśnie na tym etapie generowane są największe „straty”. W przypadku podania doustnego musimy liczyć się z efektem pierwszego przejścia. Jest to proces, który zachodzi głównie w wątrobie. Tam dochodzi do szeregu przemian biochemicznych, mających na celu „unieczynnienie” leku. W efekcie dużo mniejsza ilość substancji czynnej dostaje się faktycznie do krążenia ogólnego.
Rozmieszczenie
Czyli dystrybucja leku w organizmie. Ten etap jest niezbędny do tego, aby substancja czynna dotarła do miejsca swojego docelowego działania. Aby tak się stało, musi „przedostać” się z krwi do danego narządu, czyli pokonać barierę określonych błon biologicznych. Obszar w którym lek rozmieszcza się równomiernie, nazywa się kompartmentem. To odrębny pod względem strukturalnym i funkcjonalnym, silnie ukrwiony, obszar w komórce, oddzielony od innych błoną lipoproteinową. Może to być wątroba, płuca lub tkanka łączna, np. krew. Podobnie jak w przypadku wchłaniania, tak i tutaj duże znaczenie ma budowa biochemiczna samego leku i kompartmentu. Na proces dystrybucji ma też wpływ wiek pacjenta, ciąża lub nawet ilość tkanki tłuszczowej w organizmie.
Metabolizm leku
To najistotniejsza część, jeśli chodzi o losy leku w organizmie. Pojęciem tym określa się wszystkie przemiany chemiczne, którym ulega lek w żywym organizmie przy udziale układów enzymatycznych obecnych w wątrobie, przewodzie pokarmowym, płucach, nerkach, skórze i innych tkankach.
Eliminacja
To ostatni etap „działania” leku w organizmie. W tym procesie główny udział mają nerki, to dzięki nim usuwane są wraz z moczem metabolity leku. Pozostałości po zażytym leku można również znaleźć w kale, żółci lub w pocie człowieka. W momencie gdy nerki nie pracują w prawidłowy sposób, eliminacja leku z organizmu jest znacznie upośledzona. Może wtedy dochodzić do niebezpiecznej kumulacji toksycznych metabolitów. Analogiczna sytuacja może mieć miejsce przy prawidłowej pracy nerek. Dzieje się tak, gdy dawka zastosowanego leku była znacznie przekroczona.
Prawidłowo działający organizm powinien optymalnie wykorzystać zastosowany lek i bezpiecznie wydalić go na zewnątrz. Znajomość powyższych procesów pozwala nam uświadomić sobie, że długotrwałe stosowanie leków bez konsultacji z lekarzem lub farmaceutą może przynieść nam więcej szkody niż pożytku. Jeśli natomiast musimy korzystać z przewlekłej farmakoterapii, warto wykonać okresowe badania, które pokażą, jak nasz organizm radzi sobie z chorobą oraz przyjmowanymi lekami.