Kasztanowiec zwyczajny stanowi surowiec leczniczy wykorzystywany do produkcji preparatów na pękające naczynka, żylaki, hemoroidy i cellulit. Wyciągi z jego kwiatów, napary z kory, czy nalewki z owoców są pomocne w przypadku występowania wielu dolegliwości zdrowotnych.
W lecznictwie stosuje się niedojrzałe owoce i otrzymywane z dojrzałych owoców nasiona kasztanowca, a także korę, liście oraz kwiaty. Z surowców zielarskich pochodzących od kasztanowca izoluje się substancje czynne: escynę z nasion oraz eskulinę z kory. Nasiona zawierają od 3 do 10% escyny, będącej mieszaniną saponin. W skład wchodzą też flawonoidy, sterole, olejki eteryczne i znaczne ilości skrobi (30–60%). Wyizolowana escyna wykazuje działanie przeciwzapalne i przeciwobrzękowe.
Ze świeżych niedojrzałych owoców produkowany jest wyciąg stosowany w leczeniu zakrzepów i zastojów żylnych. Kora kasztanowca zawiera głównie kumaryny: eskulinę, eskuletynę, fraksynę, skopoletynę, a także garbniki, saponiny i flawonoidy. Eskulina wykazuje silne właściwości światłochronne, absorbując promienie świetlne o długości fali do 370 nm; działa także uszczelniająco na naczynia krwionośne. W lecznictwie są również stosowane wyciągi z kory kasztanowca. Garbniki zawarte w niej działają ściągająco, przeciwzapalnie, przeciwkrwotocznie oraz przeciwbakteryjnie. Działanie to jest synergistyczne z eskuliną, również pochodzącą z kasztanowca. Kwiaty i liście kasztanowca zawierają flawonoidy, kumaryny, fenolokwasy, leukocyjanidyny, garbniki, saponiny, adenozynę, adeninę i gwaninę. Wyciągi zawierające escynę, flawonoidy i kumaryny działają uszczelniająco na ściany naczyń włosowatych. Stosowane są w stanach zapalnych żył podudzi i hemoroidach. Eskulina i flawonoidy zmniejszają kruchość naczyń krwionośnych, natomiast escyna i eskulina działają przeciwzapalnie i zapobiegają zastojom żylnym. Badania ekstraktu z nasion kasztanowca wykazały, że działanie przeciwobrzękowe spowodowane jest zmniejszeniem przepuszczalności włośniczek. Potwierdzono też skuteczność leczenia ekstraktami z nasion kasztanowca pacjentów cierpiących na niewydolność żylną lub żylakowatość. W lecznictwie stosuje się wiele preparatów zawierających wyciągi z kory kasztanowca, z jego nasion, wyizolowaną escynę bądź eskulinę, a także surowce zielarskie: liście, kwiaty, korę i nasiona kasztanowca. Preparaty te mają różne postacie. Doustnie stosuje się tabletki, kapsułki, płyny, zewnętrznie zaś maści, kremy, żele, a doodbytniczo – czopki. Preparaty z kasztanowca mają zastosowanie w leczeniu schorzeń żył kończyn dolnych, żylaków odbytu, zapalenia żył, zespołu pozakrzepowego, w zwalczaniu przewlekłej niewydolności żylnej, a także niewydolności żylno-limfatycznej.
W kosmetyce wyciągi z kasztanów są używane do produkcji kremów, maseczek kosmetycznych, szamponów i odżywek do włosów oraz płynów do kąpieli. Kremy z dodatkiem kasztanowca polecane są do cery wrażliwej ze skłonnością do pękających naczynek. Wyciąg z kasztanowca pomaga niwelować zasinienia pod oczami, ma również działanie matujące. W szamponach i odżywkach do włosów kasztanowiec ma działanie oczyszczające, szczególnie dla włosów przetłuszczających się. Cenne jest również zastosowanie kasztanowca w kosmetykach do pielęgnacji ciężkich nóg, redukcji ich opuchlizny, skurczy i zmęczenia.